Wirkstoffverteilung in pharmazeutischen Produkten
Im Bereich der pharmazeutischen und medizintechnischen Forschung und Entwicklung finden sich sehr viele Fragestellungen, die einen Einsatz oberflächenanalytischer Methoden im Labor erfordern. Beispiele sind Rückstände und Kontaminationen in Ampullen, Partikel und Verfärbungen von Blisterverpackungen, Rückstände von Reinigungsmitteln in Kanülen, Wirkstoffverteilungen auf Stents, Implantaten oder Pflastern, Delamination oder Enthaftung von Beschichtungen und viele mehr.
Auch die Arzneiform (galenische Form) selbst kann Gegenstand der Oberflächenanalytik sein. Für die Analyse des Schichtaufbaus oder der Verteilung des Wirkstoffs im Tablettenquerschnitt setzen wir in unserem Prüflabor die ToF-SIMS ein. Sie bietet die Möglichkeit, massenspektrometrisch verschiedene Moleküle von Arzneistoffen und Hilfsstoffen zu identifizieren. In organischen Tiefenprofilen kann der Schichtaufbau untersucht werden. Mit ToF-SIMS Imaging kann die Arzneiform und die Wirkstoffverteilung detailliert im Verteilungsbild dargestellt werden.
Auch Außenputz, Farben oder Lacke können Träger für pharmazeutische Wirkstoffe sein. Nanopartikel werden ebenfalls als Träger von Wirkstoffen eingesetzt. Auch hier spielt die Wirkstoffverteilung eine Rolle.
Neben der ToF-SIMS setzt die Tascon weitere Techniken wie zum Beispiel REM-EDX (Elektronenmikroskopie) und XPS (Photoelektronenspektroskopie) im oberflächenanalytischen Labor ein, die, je nach konkreter analytischer Frage, für die Untersuchung der Arzneiform, des Wirkstoffs, der Metaboliten oder der Hilfsstoffe zum Einsatz kommen können und ergänzende Informationen liefern.
Wir begleiten in unserem oberflächenanalytischen Labor Entwicklungsprozesse, betreiben die Fehlerdiagnose und helfen bei der Analyse von Konkurrenzprodukten im Reverse Engineering. Durch unsere Analyseberichte und begleitende Beratung liefern wir belastbare Mittel bei der Formulierung von Patenten. Die Ergebnisse können von Gutachtern und Patentanwälten im Patentstreit eingesetzt werden. Bei Patentstreitigkeiten steht Ihnen die Tascon mit langerjähriger Erfahrung unterstützend zur Seite.
Das folgende Beispiel beschreibt Analysen zur Lokalisierung eines Wirkstoffs (engl.: active pharmaceutical ingredient, API) in einem Tablettenquerschnitt.
Wirkstoffverteilung in Tabletten
Bildgebende Darstellung der Verteilung der Inhaltsstoffe
Tabletten enthalten neben den pharmazeutisch aktiven Wirkstoffen oft auch eine Reihe von Hilfsstoffen. Die Verteilung der Arznei und der Zusatzstoffe in der Tablette ist entscheidend für deren Wirksamkeit. Eine hervorragende Möglichkeit, diese Verteilung zu untersuchen, bietet die Analyse von Tablettenquerschnitten mittels ToF-SIMS Imaging.
Im vorliegenden Fall wurde eine Ibuprofen-haltige Tablette in Epoxidharz eingebettet und mit einem Mikrotom geschnitten. Der Querschnitt wurde anschließend hinsichtlich seiner chemischen Zusammensetzung analysiert. Die Resultate zeigen, dass neben der Wirkstoffverteilung auch verschiedene andere Inhaltsstoffe nachgewiesen und lokalisiert werden konnten. Die Zuckerkomponente 1 bildet eine Matrix für diese Bestandteile. Das Ibuprofen liegt darin in Agglomeraten mit Größen zwischen 50 und 100 µm vor. Die 2. Zuckerkomponente agglomeriert zu Korngrößen zwischen 50 und 75 µm. Die ebenfalls detektierten Fettsäurereste verteilen sich relativ homogen auf der Querschnittsfläche. Die feine Verteilung Si-haltigen Materials deutet auf den Einsatz eines Hilfsstoffs zur Verbesserung der Fließeigenschaften hin.
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